据报道，通过静脉注射到体内的碘海醇，于24小时内以原型在尿液中排出的近乎百分之百，尿液中碘海醇浓度最高的情况，出现在注射后的一个小时内，没有代谢物产生。静脉注射时，大鼠、兔及犬主要从尿中排出，小部分（大鼠5%、犬1%）从粪便中排出。尚未发现任何器官吸收的现象，也未在动物中检测到任何代谢产物。本品蛋白结合率少于2% 。
